Dihüdroartemisiniini tablettide farmakoloogia ja toksikoloogia

Farmakoloogia: see toode on artemisiniini derivaat, millel on tugev ja kiire surmav toime Plasmodium erütrotsütaarsele faasile ning mis suudab kiiresti kontrollida kliinilisi rünnakuid ja sümptomeid. Artemisiniini toimemehhanism pole eriti selge, mis häirib peamiselt Plasmodiumi pinnamembraani mitokondrite funktsiooni. Artemisiniin muudab Plasmodiumi membraani struktuuri, mõjutades selle erütrotsütaarse faasi ultrastruktuuri. Selle mõju tõttu toidu vesiikulitele on Plasmodium'i toitainete omastamine blokeeritud, mille tagajärjel kaob suur hulk Plasmodium'i tsütoplasmat ja toitaineid ning puuduvad toidulisandid, mis põhjustab Plasmodium'i kiiret surma. Toimemehhanismi vahendab vaba raua, mis tekib hemoglobiini lagunemisel selle sisemise peroksiidi (dioksiidi) silla kaudu, mis tekitab ebastabiilseid orgaanilisi vabu radikaale ja / või muid elektrofiilseid vahendajaid ning moodustab seejärel Plasmodium'i valkudega kovalentseid adukte, mille tulemuseks on Plasmodiumi surmas. Artemeetri malaariavastane toime oli 6 korda suurem kui artemisiniinil. Toksikoloogia: Loomkatsete reproduktiivtoksilisuse uuringud on tõestanud, et manustamine tiinuse induktsiooniperioodil hiirtel võib küll suurendada embrüo imendumist, kuid ei oma teratogeenset toimet.